Хинин добывается из различных сортов хинных корок, покрывающих стволы и ветви различных видов цинхона (хинное дерево, cinchona). Растение это впервые было открыто в Южной Америке, но в настоящее время оно разводится также во многих других странах, а именно:

  • в Индии,
  • на острове Цейлон,
  • Ява и других.

 

Состав хинных корок

Хинные корки

В состав хинных корок входят следующие главные части:

  • хинин,
  • цинхонин,
  • хинидин,
  • хиновин,
  • хинная кислота,
  • хинодубильная кислота,
  • хиноидин.

 

 

Хинин

Хинин добывается из упомянутых хинных корок следующим путем.


Корки предварительно измельчают в порошок и обрабатывают очень слабой соляной кислотой; полученный таким образом раствор пропускают сквозь фильтр, а фильтрат осаждают содой. Из этого осадка хина извлекается при помощи кипящего спирта.

Осажденный избытком аммиака из алкогольного его раствора, хинин очень быстро превращается в мелкие кристаллы, отличающиеся чрезвычайно горьким вкусом и трудной растворимостью в воде, но легкой в спирте и эфире.

При обработке полученного вещества кислотами, образуются хорошо кристаллизующиеся соли, из которых наиболее известны:

  • хинина сульфат, используемый в медицинской практике, представляет собой белого цвета, гибкие, иглообразной формы кристаллы, отличающиеся горьким вкусом и трудной растворимостью в воде.
  • хинина гидрохлорид, который имеет вид белых шелковистых кристаллов крайне горького вкуса, весьма легко растворимых в спирте и эфире.

 

Цинхонин

Цинхонин, по своим свойствам, стоит очень близко к хинину. Он также отличается горьким вкусом и трудной растворимостью в воде, но в медицинской практике его редко используют, так как он действует слабее, в сравнении с хиной. По той же самой причине не используют и другие составные части хинных корок:

  • хинидин,
  • хиновин,
  • хиноидин и проч.

 

Физиологическое действие хинина

Формула хинина

Чистого алкалоида в продаже не существует; имеются лишь его соли, из которых сульфат и гидрохлорид хинина пользуются, как было сказано выше, наибольшим применением в медицинской практике.

Что касается вопроса, какое из указанных двух соединений эффективнее, то, по мнению профессора Бинца, предпочтение следует отдать гидрохлориду, как содержащему больше действующего вещества, в сравнении с сульфатом, а потому оказывающему лучшее действие, чем последний. Приступая к рассмотрению физиологического действия алкалоида хинного дерева, необходимо заметить, что все сказанное ниже относится исключительно к его солям, а именно гидрохлориду и сульфату.

Опыты показывают, что хина оказывает задерживающее влияние на бродильные и гнилостные процессы. По наблюдениям профессора Бинца, достаточно прибавить к среде, подвергающейся гниению, определенное количество 0,2% раствора хинина гидрохлорида или сульфата, чтобы воспрепятствовать гнилостному разложению. Такое же действие вещество оказывает и на многие процессы брожения, особенно на спиртное брожение и процесс образования молочной и масляной кислот в сахаре.

Противогнилостные и противобродильные свойства хины могут быть объяснены не иначе как пагубным действием этого алкалоида на низшие организмы, вызывающие процессы гниения и брожения: бактерии и дрожжевые грибки.


Россбах утверждает, что даже слабый раствор (0,2%) экстракта хинных корок оказывает на низшие организмы более токсическое действие, чем такие алкалоиды, как атропин и морфин.

Что касается физиологического действия хинина на организм высших животных, то сделанные в этом направлении многочисленные наблюдения сводятся к следующему.

Через неповрежденную кожу раствор хины не всасывается, но очень легко всасывается через все слизистые оболочки, также как через раны и при подкожных введениях.

В желудке, благодаря присутствию соляной кислоты пищеварительного сока, обсуждаемое лекарственное вещество, принятое в порошкообразном виде, очень легко растворяется и всасывается через слизистую оболочку в кровь. Труднее растворяются сульфат и гидрохлорид хинина в кишечнике, так как выделяемая печенью желчь образует с ним трудно растворимые желчнокислые соли. Но наибольшая часть принятого внутрь препарата всасывается через слизистую оболочку желудка и попадает в кровь.

Обратное выделение хинина из организма происходит преимущественно с мочой. Спустя уже 10 минут после приема, вещество начинает выделяться наружу с мочой, и это выделение продолжается в течение 12 часов, причем по истечению этого срока в организме не остается даже следов принятого препарата. Достойно замечания наблюдение профессора Манасеина, что в организме лихорадящих больных хина задерживается дольше, чем в организме здоровых людей. У первых, при помощи очень чувствительных реактивов, можно определить следы лекарства в моче даже по прошествии двух-трех суток после приема.


 

Действие на пищеварительные органы

Благодаря своему горькому вкусу, хинин, даже в сильном разведении (1:10000), оказывает влияние на окончания вкусовых нервов во рту, вследствие чего слюноотделение усиливается. Горький вкус долго держится в полости рта и не скоро проходит от полоскания рта водою.

Усиление слюноотделения и задержка его во рту происходят в том случае, если принимать лекарство в виде порошков (не в облатках).

По свидетельству некоторых авторов, повторные приемы хины вызывают усиленное ощущение голода и повышение пищеварительной способности. Другие, в частности Нотнагель, отрицают прямое действие алкалоида на усиление аппетита и наблюдения вышеуказанных авторов объясняют тем, что с устранением, под влиянием лекарственного средства, высокой лихорадки и болезненных состояний, могут сами собою восстановиться исчезнувшие, вследствие сильного жара, аппетит и пищеварение. Таким образом, хинин оказывает лишь косвенное действие на аппетит и пищеварение.

 

Влияние на кровь

При введении в организм больших доз гидрохлорида или сульфата хинина, красные кровяные тельца (эритроциты) увеличиваются в объеме, так как под влиянием лекарства гемоглобин крови связывается с большим количеством кислорода.


Белые кровяные клетки — лейкоциты, подобно упомянутым выше бактериям, инфузориям и другим низшим животным, от действия даже очень незначительных количеств слабого раствора хины утрачивают свойственную им подвижность.

Опыты с подкожным введением хинина в тело холоднокровных животных показывают, что выход белых кровяных клеток (лейкоцитов) из кровеносных сосудов и образование гноя прекращаются при введении даже слабого раствора лекарства, причем процесс образования гноя прекращается вследствие дисфункции самих клеток.

Селезенка (главный источник образования форменных элементов крови) уменьшается под влиянием лекарственного препарата и становится плотной и твердой, если до того она была дряблая и вялая.

 

Влияние на сердце

Что касается влияния хинина на деятельность сердца (кровообращение), то, подобно другим алкалоидам, рассматриваемое лекарственное вещество вызывает учащение сердцебиение и повышение кровяного давления, но в значительно меньшей степени, чем, например, морфин. Сказанное относится к средним дозам препарата (от 0,31 до 0,62 г). Напротив, большие дозы (от 1,24 до 1,86 г) замедляют и ослабляют сердечную деятельность, как у здоровых, так и у лихорадящих людей.

При введении внутрь высоких доз алкалоида слабо пульсирующее сердце вовсе перестает биться, и наступает смерть. Из этого легко сделать вывод, что хинин — далеко не безопасное средство, которое можно принимать в каком угодно количестве, не посоветовавшись предварительно с врачом.


 

Влияние на температуру тела

У вполне здоровых (не лихорадящих) людей и животных температура тела, под влиянием гидрохлорида или сульфата хинина, подвергается очень незначительным колебаниям. Даже после больших доз (1,24 до 1,86 г) этого алкалоида, температура тела у здоровых людей понижается лишь на несколько десятых (0,5—0,6°) градуса, но стоит отметить тот факт, что потоотделение у здоровых людей, под влиянием больших доз лекарства, уменьшается или даже вовсе прекращается, несмотря на летнюю жару. Иное действие оказывает хина на температуру тела у лихорадящих людей.

Наблюдения различных авторов показывают, что далеко не при всех лихорадочных болезнях рассматриваемое жаропонижающее средство оказывает одинаковое действие на температуру тела. В одном ряду таких болезней лекарственное вещество способно понижать температуру на 2—3 и более градусов, тогда как в другом оно лишь незначительно понижает температуру, а иногда даже вовсе не действует на нее.

Рассмотрим в отдельности влияние солянокислого и сернокислого хинина на каждую из упомянутых групп лихорадочных болезней:

  1. При лихорадке, вызванной гнилостным заражением крови (сепсисе), по свидетельству Бинца, Манасеина и других компетентных авторов, вещество вызывает улучшение общего состояния организма и понижение температуры, но такое улучшение наступает лишь после чрезмерно больших доз, нередко угрожающих жизни пациента. Тем не менее, ждать большого успеха от данного лекарства при гнилостном заражении крови нельзя, так как никому еще не удалось вылечить хотя бы один случай сепсиса большими дозами препарата.

  2. При роже влияние хины на повышенную температуру, по отзывам многих исследователей, весьма незначительное.
  3. Также, крайне ничтожно влияние алкалоида на лихорадку при острой форме суставного ревматизма.
  4. При возвратном тифе хинин также почти не действует на лихорадку.
  5. При оспе и других лихорадочных сыпных болезнях вещество оказывает благоприятное действие лишь в некоторых случаях, но не всегда.
  6. На легкие формы послеродовой горячки препарат действует успешно, но тяжелые случаи не излечиваются.
  7. При брюшном тиф, температура, под влиянием больших доз, понижается в очень многих случаях, но далеко не во всех.
  8. При крупозной пневмонии (воспаление легких) и других гнойно-некротических болезнях легких, большие дозы хины оказывают сильное жаропонижающее действие; тем не менее, сдерживание дальнейшего развития воспалительного процесса никем еще не наблюдалось.

 

Хинин при малярии

Все исследователи единогласно сходятся в том, что наиболее действительным средством хинин оказывается при малярии (болотная лихорадка, перемежающаяся лихорадка). Все случаи заболеваний в большей или меньшей степени подаются действию алкалоида, причем никакое другое жаропонижающее средство не проявляет столь эффективного действия. Но такое благотворное влияние на малярию лекарственный препарат оказывает лишь в больших дозировках (от 0,93 до 1,86 г на прием); при меньших дозах особенного понижения температуры не замечается.


Жаропонижающее действие хины продолжается до тех пор, пока он не будет весь выведен из организма, то есть не менее 12 часов.

Из всего сказанного о жаропонижающем действии сульфата или гидрохлорида хинина при различных лихорадочных болезнях легко видеть, что вещество, хотя понижает температуру при многих заболеваниях воспалительного характера, но наиболее эффективным и, так сказать, специфическим, оказывается только при одной болезни, а именно при малярии.

 

Влияние на нервную систему

Не все люди одинаково чувствительны к хинину. Одни переносят сравнительно большие дозы этого алкалоида, без заметного расстройства со стороны нервной системы; другие, напротив, до такой степени чувствительны к препарату, что достаточно принять 0,93-1,24 г этого вещества, чтобы сразу появились неврологические симптомы.

У таких субъектов, после приема более или менее значительной дозы хины, сперва наблюдается значительное улучшение самочувствия, но такое состояние вскоре заменяется понижением чувствительности, шумом в ушах и спутанностью сознания. Шум в ушах все усиливается, острота слуха притупляется, а иногда появляются еще различные слуховые галлюцинации. Зрачки слегка расширяются, и поле зрения кажется как бы в тумане.


Резко выраженное хинное опьянение в большинстве случаев сопровождается сильной головной болью, головокружением и ощущением сильной пульсации сонных артерий, больные чувствуют себя апатичными, сонливыми и ощущают какую-то разбитость во всем теле. Все эти явления исчезают, однако, спустя несколько часов, если, разумеется, дальнейшие приемы гидрохлорида или сульфата хинина прекращаются, но шум в ушах и головная боль остаются на более продолжительное время.

Если же первоначально принята была доза алкалоида хинного дерева в 1,866 или 3,732 г или же продолжали давать больному вышеуказанные дозы, несмотря на появление неврологических симптомов, то припадки хинного опьянения достигают еще большей интенсивности:

  • походка делается шаткой, нетвердой,
  • появляется бред, путаница идей,
  • в очень серьезных случаях дело доходит даже до:
    • расстройства речи,
    • полной немоты,
    • глухоты.

Но и в этих случаях, с прекращением приемов хинина, наступает вскоре выздоровление, только глухота и расстройства зрения могут иногда продолжаться очень долго, даже годами.

При еще больших дозах (в 7,464-11,196 г) могут наступить общий паралич и судороги, оканчивающиеся, как правило, смертью.


Все указанные явления хинного опьянения объясняются тем, что хина, подобно другим алкалоидам, оказывает непосредственное действие на клетки головного мозга.

 

Влияние на кожу

При длительном приеме хинина у многих больных могут появляться различные кожные сыпи в виде точечных покраснений (розеол), скарлатинозных пятен, а иногда даже экземы.

Также наблюдается прекращение потоотделения в жаркое время года, даже у лиц, занимающихся физическим трудом.

 

Теория действия

Настойка хинина гидрохлорида

Причина, почему хинин способствует понижению температуры при некоторых лихорадочных заболеваниях, особенно при малярии, в настоящее время более или менее выяснена.

Ввиду того, что понижение температуры, под влиянием хины, как показывают опыты на лихорадящих животных, наступает также и в том случае, когда животные закутаны в вату, а, следовательно, когда теплоотдача кожей сильно затруднена, то необходимо признать, что алкалоид действует непосредственно на понижение теплообразовательной способности организма, а не на усиление теплоотдачи кожей. Тем более, что выделение пота, как упомянуто было выше, даже вовсе прекращается при приеме лекарства.

В пользу этого говорит также тот факт, что под влиянием хинина понижается азотистый обмен веществ в организме. Опыты одного ученого (Кернера) над самим собою показывают, что выделение азота с мочой, даже при незначительных дозах алкалоида, заметно уменьшается. После однократной суточной дозы в 0,93-1,24 г, выделение азота, по свидетельству Кернера, уменьшается на 25%. Объясняется это тем, что белки клеток и тканей нашего организма от соприкосновения и соединения с хиной приобретают большую устойчивость по отношению к кислороду, вследствие чего они (белки) труднее окисляются и разлагаются.

Что касается действия хинина при малярии, то на сегодняшний день установлено, что вещество непосредственно убивает малярийных паразитов — плазмодиев, вызывающих лихорадку. Если рассматривать под микроскопом кровь больного малярией, после приема лекарственного препарата, то можно заметить, что плазмодии спустя некоторое время теряют свою подвижность и погибают.

Таким образом, хина устраняет паразитов из крови больных малярией; следовательно, она действует тут подобно тому, как при процессах гниения и брожения, о чем была речь выше.

 

Инструкция по применению хинина

Инструкция по применению хинина

Хинин с давних времен и до нынешних дней занимает одно из видных мест в ряду применяемых во врачебной практике медикаментов. Как наиболее действенное и надежное средство, он пользуется такой же известностью и распространенностью, какой пользуются одни только НПВС. Правда, с открытием новых жаропонижающих средств, применение хины стали все более и более ограничивать, но зато в последние десятки лет была твердо установлена та область применения, где рассматриваемый препарат оказывается ничем другим незаменимым.

 

Показания

Из показаний к применению хинина на первый план следует поставить малярию, при которой польза лекарства вполне доказана и очевидна. Затем, хина, как жаропонижающее, эффективна также при многих других лихорадочных заболеваниях.

 

Применение при лечении малярии

Что касается малярии и всех, зависящих от болотной лихорадки болезненных состояний, то благотворное действие этого лекарственного вещества не опровержимо констатировано в таком множестве случаев, что в настоящее время это известно даже людям, не имеющим медицинского образования. Первый, кто стал применять хинную корку против малярии, был Сиденгам. Названный ученый вначале давал хину только против четырехдневной лихорадки, в особенности против осенних лихорадок. Убедившись в эффективности хинина при упомянутой форме малярии, он затем распространил применение хинной корки на все формы малярии и во любое время года.

Кроме непосредственного действия на развившуюся уже малярию, хинин, согласно инструкции по применению и наблюдений в патогенных болотистых местностях, очень часто с успехом применяется и в качестве профилактического средства против малярии.

Опыты, проведенные с этой целью на западном берегу Африки и в южных штатах Северной Америки — очагах малярии — столь убедительны, что никакого сомнения на этот счет существовать не может.

Особенно полезным оказывается хина в случаях каждодневной и трехдневной форм малярии; даже при молниеносном течении болезни он является единственным средством, способным облегчить страдания больного. Нужно заметить, что чем раньше начато лечение малярии, тем легче она устраняется хинином.

Также лекарственный препарат оказывается эффективным против целого ряда симптомов, наблюдаемых при, так называемой, скрытой форме малярии.

С тем же успехом алкалоид хинного дерева применяется против симптомов, вызванных малярийной интоксикацией. Так, увеличение селезенки, как следствие малярии, очень часто проходит под влиянием одного только хинина (согласно инструкции по применению); таким же образом и водянка, появляющаяся внезапно после лихорадки, также устраняется препаратом.

На успех лечения малярии хиной влияние оказывает также форма препарата и способ применения.

Меньше всего действует настой хинной корки; лучшее действие оказывает их отвар, но наиболее эффективным является извлеченный из них чистый алкалоид.

Некоторые, правда, утверждают, что для лечения малярийной кахексии, когда приступы лихорадки уже исчезли, более надежным оказывается отвар или настой хинной корки, чем чистый алкалоид, но большинство врачей предпочитает, однако, последний всем другим его препаратам.

 

Способ применения при малярии

Что касается способа применения, то он имеет весьма существенное значение для достижения успеха.

Раньше хинная корка давалась в однократной большой дозе (7,464-9,33 г) непосредственно перед самим приступом. Но вскоре обнаружилось, что этот способ применения непригоден потому, что кора хинного дерева очень часто извергалась обратно рвотой, и предупреждение приступа редко было успешным. Затем, стали давать хинную корку за некоторое время до приступа, но не в однократной дозе, а чрез каждую ¼ часа по 1,866 г в течении 3-х часов (12 приемов). И этот метод не всегда достигал цели.

В настоящее время, благодаря введению в медицинскую практику извлеченного из хинных корок алкалоида, чаще всего применяется следующий метод. В случаях, трех- или четырехдневной лихорадки малярии дают, как правило, дозу в 0,496-0,93 г хинина (гидрохлорида или сульфата), в один или два приема, за 6-12 часов до ожидаемого приступа.

Если же препарат дается за 3-4 часа до приступа, то он редко предупреждает приступ лихорадки, но делает его, однако, более слабым или отсрочивает на несколько часов. По прекращении приступов лихорадки, следует еще продолжать приемы лекарства в течении некоторого времени, но в меньшей дозе.

Если малярия существовала долгое время без всякого лечения, то хинина гидрохлорид нужно принимать в продолжении 1 или 2-х месяцев в указанной выше дозе.

Для предупреждения наступающей у некоторых больных рвоты, лучше всего давать это лекарственное средство вместе с противорвотными препаратами.

При злокачественных (молниеносных) формах малярии рекомендуется давать большие дозы хины (от 1,866 до 3,732 г) во время самого приступа или же в период его ослабления; особенно полезны в таких случаях введение хинина гидрохлорида под кожу или непосредственно в вены.

 

Применение при лечении брюшного тифа

Из других болезней, при которых хинин используется в качестве жаропонижающего средства, следует, прежде всего, назвать брюшной тиф.

При этой болезни лекарственное средство очень часто с заметной пользой применяется для понижения высокой температуры. В отличии от других жаропонижающих средств, хина имеет то преимущество, что вызванное им понижение температуры продолжается дольше; нужно только стараться довести понижение температуры почти до нормы.

Лихорадка начинает ослабевать через несколько часов после приема, и спустя 8-12 часов понижение достигает своего максимума.

Что касается дозы, то для достижения надлежащего эффекта, нужно давать 0,93-1,86 г, и притом сразу или, по крайней мере, в продолжение не более одного часа; распределять указанную дозу на 4-5 приемов в течении всего дня — нецелесообразно, так как понижение температуры таким путем почти не происходит.

При повторных повышениях температуры можно повторять также согласно инструкции приемы хинина, но после применения его два вечера подряд, необходимо на третий сделать паузу.

В заключении нужно добавить, что применение алкалоида из хинного дерева, в сочетании с холодными ваннами, при брюшном тифе может ускорить выздоровление и предотвратить опасные осложнения.

При других формах тифа — возвратном, сыпном — хина оказывается несравненно менее эффективным, чем при брюшном.

 

Применение при лечении пневмонии

Наряду с брюшным тифом, показанием к применению хинина, в качестве жаропонижающего средства, служит еще крупозная пневмония (воспаление легких). Если холодные ванны по какой-либо причине использовать нельзя, то в таких случаях, для понижения высокой температуры, лучше всего прибегнуть к большим дозам препарата.

До введения в терапию салицилата натрия, как специфического средства против острого суставного ревматизма, хинин очень часто применялся и при этой болезни, но в настоящее время уступил свое место препаратам салициловой кислоты.

 

Применение при лечении дифтерии

Наконец, следует еще упомянуть, что и при дифтерии (старое название «горловая жаба»), сопровождающейся лихорадочным состоянием, хинин во многих случаях способен облегчить местные явления и сократить продолжительность болезни.

 

Применение в качестве средства, укрепляющего и способствующего пищеварению

При расстройстве аппетита и различных состояниях истощения, многие врачи охотно применяют препараты хинина, как содействующего пищеварению средства. Особенно часто прибегают к упомянутым препаратам при несварении желудка у больных туберкулезом, также как у лиц, истощенных от потери крови, выздоравливающих от тифа, плеврита и других острых лихорадочных заболеваний.

По мнению Нотнагеля, применение алкалоида из хинного дерева в только что указанных случаях излишне и бесполезно. Хороший кусок мяса, молоко и яйца укрепляют выздоравливающих от тифа и плеврита несравненно лучше, нежели хинные препараты.

Что же касается применения хинина в качестве средства, содействующего пищеварению, то, по мнению того же профессора Нотнагеля, он приносит пользы не больше, чем другие горькие вещества. Вообще же, польза от рассматриваемого лекарственного препарата при расстройстве пищеварения очень невелика.

 

Применение при заболеваниях нервной системы

Хинин также используется еще при различных заболеваниях нервной системы, главным образом, при судорогах и невралгиях. Необходимо заметить, что неврологические нарушения, развившиеся на почве предшествовавшей малярии, действительно исчезают под влиянием хинных препаратов. Но нередко последние способны купировать судороги и невралгии не малярийного происхождения. Чаще всего успех от хины наблюдается при, так называемой, нервной головной боли. Известны также случаи успешного применения его в больших дозировках при чрезмерно сильной икоте.

Помимо этого, хинин рекомендуется многими врачами против коклюша, как одно из наиболее надежных и эффективных средств. Но в таких случаях успешные результаты получаются только от больших доз препарата (от 0,124 до 0,93 г в день ребенку 7-10 лет), назначаемого не только внутрь, но также в виде смазываний зева и входа в гортань, а также в виде инсуффляции в гортань и трахею.

При других судорожных состояниях, например, при эпилепсии и хорее (пляска святого Витта), не всегда можно рассчитывать на успех от применения хинных препаратов.

 

Способы применения хинина

Чаще всего хинные препараты употребляются в виде порошков, причем для маскирования горького вкуса их принимают обыкновенно в облатках.

Кроме приемов внутрь через рот, во многих случаях, особенно для лечения малярии, применяются еще введение раствора хинина гидрохлорида под кожу.

Наиболее часто применяется этот способ в тех случаях, когда препарат не переносится желудком и извергается обратно рвотой.

Для подкожных введений в начале 20 века использовался следующий раствор: хинина гидрохлорида 9,33 г, дистиллированной воды 7,464 и разведенной соляной кислоты 40 капель. Правацовский шприц, наполненный этим раствором, содержит в себе 0,744 г хинина гидрохлорида.

Затем хину используется также в форме клистира, особенно в тех случаях, когда больных постоянно рвет от введения препарата через рот.

Наконец, как наружное средство, лекарственное средство, в виде измельченной в порошок корки, употребляется для присыпок, при эозинофильных гранулемах (язвах) со зловонным отделяемым, при кровоточивости десен и как примесь к зубным порошкам.

 

Препараты хинина

Таблетки хинина сульфата (фото)

Существуют следующие виды препаратов алкалоида из хинного дерева:

  1. Хинная корка бывает трех видов:
    • королевская хинная корка (Cortex chinae calysayae),
    • бурая хинная корка (Cortez chinae fuscus),
    • красная хинная корка (Cortex chinae ruber).
  2. Хинный экстракт (Extractum chinae) — порошок, образующий с водой мутный раствор, назначается внутрь, в таблетках или растворе, по 0,496-0,62 г на прием.
  3. Водный хинный экстракт (Extractum chinae aquosum).
  4. Спиртовой хинный экстракт (Extractum chinae spirituosum).
  5. Хинная настойка (Tinctura chinae) — красно-бурого цвета жидкость; назначается по 20—30 капель на прием.
  6. Сложная хинная настойка (Tinctura chinae composita) — красно-бурого цвета жидкость, состоящая из смеси 6 частей бурой хинной корки, 2 частей корня генцианы, 2 частей корня померанцевых плодов, настаиваемой с 1 частью корицы и 50 частями спирта. Назначается для усиления аппетита, по 20—30 капель на прием.
  7. Хинное вино (Vinum chinae), из 5 частей хинной корки на 100 ч. красного вина. Назначается от чайной до столовой ложки на прием.
  8. Хинина сульфат (фото смотрите выше) (Chininum sulfuricum, Chinini sulfas). Бесцветные кристаллы, принимаемые по 0,31-0,496-0,62 г.
  9. Хинина гидрохлорид (Chininum muriaticum, Chininum hydrochloricum). Иглообразной формы, шелковистые кристаллы, легко растворимые в воде. Дозы, согласно инструкции по применению, те же, что и сульфата.

 

Источник: NewVrach.ru

(Chinine sulfate, Quinini sulfas)

Сернокислый хинин

6’-метоксихинолин-(4’)-[5-винилхинуклидин-(2)]-карбинола сульфат дигидрат

Основным источником получения является кора различных видов хининного дерева (Cinchona), произростающего в Южной Америке. Еще в древности индейцы применяли кору хины для лечения лихорадки. Впервые хинин в чистом виде был получен профессором Харьковского университета Гаусом Ф.И. (1814г).В 1920г французкие ученые Пельтье и Кавенту выделили хинин и другие алкалоиды. Химическая природа хинина была выяснена в 1907г, а полный синтез осуществлен в 1945г американскими учеными Вудвардом и Дерингом.

Структурной основой алкалоидов хинового ряда являются две гетороциклические системы: хинолин (конденсированное ядро пиридина и бензола) и хинуклидин (конденсированная система двух пиперидиновых циклов), которые соединены между собой карбонильной группой.

Фармкологическая активность хинина зависит от химической природы и оптической изомерии. Для проявления антимолярийного действия должен быть хинолиновый гетероцикл с метоксигруппой, хинуклидиновый радикал с винильной группой при С2. Хинин – L-изомер, оказывает стимулирующие влияние на мускулатуру матки.

Хинин – двухосновное основание, т.к. содержит два атома азота. Более сильные основные свойства проявляет азот хинуклидина. Хинин образует два типа солей – основные и нейтральные.Сол, содержащие два эквивалента кислоты, в растворах гидролизуются с образованием кислой реакции среды.

Хинина сульфат – бесцветные, блестящие игольчатые шелковистые кристаллы или желтый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горького вкуса. Под действием света желтеет. Мало растворим в воде, растворим в кипящей воде, трудно растворим в спирте, очень мало растворим в хлороформе. Оптически активен – левовращающий изомер.

УФ спектроскопия: раствор препарата в этаноле имеет максимумы поглощения при 234, 275, 331 нм, а в 0,1 М растворе HCl – при 318 и 347 нм.

Подлинность.

1. Талейохинная проба, основанная на восстановительных свойствах препарата, окисление хинина бромной водой до образования орто-хинона. При последующей обработке растовором аммиака, образуется дииминопроизводное о-хиноидной структуры, окрашенное в изумрудно-зеленый цвет — талейохин.

Сернокислый хинин

2. В растворах серной кислоты хинин образует голубую флюоресценцию в УФ свете.

3. Удельное вращение 3% раствора в 0,1 М HCl – 240°.

Количественное определение.

1. ГФ Х. Гравиметрический метод основан на осаждении основания хинина из солей растворами щелочей, извлечении хлороформом и взвешивании остатка.

Сернокислый хинин

2. ГФ Х. В лекарственных формах – алкалиметрический метод, титруют 0,1 М раствором NaOH в среде хлороформа, индикатор — фенолфталеин.

Сернокислый хинин (хинин)2 ·Н2SO4 + 2NaOH → 2 хинина + Na2SO4 +2H2O

Fэкв=1/2

3. МФ – неводное титрование в смеси ледяной усусной кислоты и уксусного ангидрида, титрант – 0,1 М раствор хлорной кислоты, индикатор – кристаллический фиолетовый .

(хинин)2 ·Н2SO4 + 2HClO4 → 2 хинина ·HClO4 + H2SO4

4. Флюорометрический метод, растворитель – 0,1 М раствор серной кислоты при 430 нм измеряют интенсивность флюоресценции.

5. УФ- спектроскопия. Растворитель – этанол или 0,1 М соляная кислота.

6. ИК- спектроскопия, характерные полосы при 1235 и 1050 см-1.

Хранение: соли хнина хранят в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, т.к. под его влиянием хинин постепенно окисляется и желтеет. Растворы хинина имеет рH<7, т.к. хинин – соль слабого органического основания и сильной неорганичесокй кислоты, легко гидролизуется.

Источник: studopedia.ru

ХИНИН
ХИНИН ( Chininum ). Алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева (Chinchona). По химической структуре является (6′-метоксихинолил-4′) -(5-винилхинуклидил-2)-карбинолом. Хинин оказывает разностороннее влияние на организм человека. Он угнетает терморегулирующие центры и снижает температуру тела при лихорадочных заболеваниях; понижает возбудимость сердечной мышцы, удлиняет рефрактерный период и несколько уменьшает ее сократительную способность; возбуждает мускулатуру матки и усиливает ее сокращения, сокращает селезенку. Хинин угнетает ЦНС; в больших дозах вызывает состояние оглушения, звон в ушах, головную боль, головокружение; может вызвать нарушение зрения. Основной особенностью хинина является его противомалярийное действие. По типу действия, он сходен с хингамином (хлорохином), но уступает ему по активности. Хинин быстро выводится из организма. В настоящее время хинин в основном используют при устойчивости малярийного паразита к хингамину (и к другим противомалярийным препаратам), так как в ряде случаев, малярийный паразит остается чувствительным к действию хинина. В медицинской практике, применяют следующие соли хинина. Хинина гидрохлорид (Chinini hydrochloridum; синонимы: Chininum hydrochloricum, Quinini hydrochloridum). Бесцветные блестящие иголочки или белый мелкокристаллический порошок, очень горький на вкус. Растворим в воде (легче в горячей). Хинина дигидрохлорид (Chinini dihydrochloridum). Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок. Очень горький на вкус. Очень легко растворим в воде. Хинина сульфат (Chinini sulfas, синонимы: Chininum sulfuricum, Quinini sulfas). Бесцветные блестящие шелковистые, игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде. Гидрохлорид и сульфат хинина назначают в таблетках, порошках, капсулах; дигидрохлорид — в виде инъекций. При малярии, хинина сульфат или гидрохлорид взрослые принимают внутрь в суточной дозе 1,0 — 1,2 г (в 2 — 3 приема) в течение 5 — 7 дней. Суточная доза для детей до 1 года — 0,01 г на месяц жизни ребенка (но не более О,1 г), от 1 года до 10 лет — по 0,1 г на 1 год жизни, от 11 до 15 лет — 1 г, старше 15 лет — доза взрослого. Инъекции хинина детям не рекомендуются ввиду возможности образования некрозов. В тяжелых случаях малярии дают внутрь взрослым по 1,5 г хинина гидрохлорида в сутки в 2 — 3 приема. При злокачественном течении малярии хинина дигидрохлорид вводят глубоко в подкожную жировую клетчатку (но не в мышцы) в 1-й день в дозе 2 г (4 мл 25 % или 2 мл 50 % раствора хинина дигидрохлорида, двукратно с перерывом между инъекциями 6 — 8 ч). При крайне тяжелом течении делают первую инъекцию внутривенно, вводя 0,5 г хинина дигидрохлорида, для чего 1 мл 50 % раствора препарата, разводят в 20 мл 40 % раствора глюкозы или 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Внутривенно вводят очень медленно. Раствор предварительно подогревают до + 35 С. Вслед за введением в вену, вводят 0,5 г (1 мл 50 % — раствора) хинина дигидрохлорида в подкожную жировую клетчатку. Остальное количество хинина (1 г) вводят подкожно спустя 6 — 8 ч. Перед внутривенным введением необходимо удостовериться, что раньше больной хорошо переносил хинин. При наличии идиосинкразии к хинину внутривенное введение может вызвать внезапную смерть. При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие вены), одновременно вводят под кожу изотонический раствор натрия хлорида и тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин, норадреналин, коразол и др. В последующие дни цикла лечение проводят инъекциями хинина также в дозе 2 г в сутки. По возвращении сознания и при отсутствии поноса хинин назначают внутрь. Хинин часто вызывает побочные явления: шум в ушах, головокружение, рвоту, сердцебиение, дрожание рук, бессонницу. При идиосинкразии к хинину, уже малые дозы могут вызвать эритему, крапивницу, повышение температуры тела, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку. Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, указания на дефицит фермента глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха. Относительные противопоказания: декомпенсация сердечной деятельности и поздние месяцы беременности. При назначении хинина беременным во избежание выкидыша, суточная доза не должна превышать 1 г, причем эту дозу следует делить на 4 — 5 приемов. Для возбуждения и усиления родовой деятельности, соли хинина (чаще гидрохлорид) ранее назначали обычно в сочетании с другими родостимулирующими средствами (эстрогены, окситоцин, кальция хлорид и др.). Принимают внутрь по 0,1 — 0,15 г 4 — 6 раз в день (через 15 — 30 мин после приема других препаратов). При гипотонии матки в раннем послеродовом периоде иногда вводят внутривенно 1 — 3 мл 50 % раствора хинина дигидрохлорида в 20 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. В настоящее время, в связи с появлением новых эффективных средств (см. Средства, стимулирующие мускулатуру матки), хинин в акушерской практике не применяют. В связи со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы и удлинять рефрактерный период, хинин ранее использовали для лечения и предупреждения экстрасистолий, обычно в сочетании с препаратами наперстянки. Для предупреждения приступов пароксизмальной тахикардии, назначали длительно (по 7 — 10 дней в месяц) по 0,1 г хинина гидрохлорида внутрь 2 — 3 раза в день. При приступах пароксизмальной тахикардии иногда прибегали к внутривенному введению раствора хинина дигидрохлорида: вводили медленно 1 — 2 мл 50 % или 2 — 4 мл 25 % раствора. В настоящее время относительно широкое применение в качестве антиаритмического средства имеет изомер хинина хинидина сульфат (см.). Формы выпуска: порошок; таблетки хинина гидрохлорида и хинина сульфата по 0,25 и 0,5 г; 50 % раствор хинина дигидрохлорида в ампулах по 1 мл. Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Словарь медицинских препаратов. 2005.

Источник: dic.academic.ru

Показания к применению

Сульфат хинина применяется для лечения малярии.

Правила применения

Хинина сульфат назначается внутрь в таблетках и порошках в дозе 0,3–0,5 г на приём, обычно с большим количеством подкисленной жидкости (например, воды с лимонным соком).

Имеется несколько схем лечения малярии сернокислым хинином, наиболее распространённой из которых является следующая:

  • 1-й цикл лечения: 0,5–0,6 г 2 раза в день в течение 3–4 дней, перерыв 4 дня.
  • 2-й цикл лечения: 0,5–0,6 г 2 раза в день, перерыв 4 дня.
  • 3-й цикл лечения: 0,5–0,6 г 2 раза в день в течение 3 дней, перерыв 4 дня.
  • 4-й цикл лечения: 0,5–0,6 г 2 раза в день в течение 3 дней.

При малярии суточная доза составляет 1–1,2 г в течение 5-7 дней; при тропической малярии — 2 г в сутки в 2–3 приёма.

Для детей суточная доза хинина сульфата: до 1 года — 0,01 г на месяц жизни ребенка, но не более 0,1 г; от 1 года до 10 лет — 0,1 г на год жизни, от 11 до 15 лет — 1 г.

Побочные явления

Из-за малой растворимости и, вследствие этого, замедленной всасываемости, сульфат хинина может раздражать желудок.

Противопоказания

Последние месяцы беременности.

Беременность и лактация

Применение сульфата хинина на поздних сроках беременности противопоказано.

Особые указания

Инъекции хинина сульфата назначать нежелательно из-за опасности возникновения некроза тканей.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

  • Порошок хинина сульфата (1,0).
  • Таблетки, содержащие по 0,25 г и 0,5 г сернокислого хинина.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте, в плотно закупоренной таре.

При стоянии растворы сульфата хинина легко плесневеют.

Свойства

Хинина сульфат (Chinini sulfas) — [6′-метоксихинолил-(4′)]-[5-винилхинуклидил-(2)]-карбинола сульфат — бесцветные блестящие шелковистые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горького вкуса, желтеющий под действием света и быстро выветривающийся на воздухе.

Молекулярная масса сернокислого хинина — 782,94. Температура плавления — 160° C.

Растворы сульфата хинина имеют нейтральную реакцию.

Мало растворим в холодной воде (1:800), растворим в кипящей воде (1:25) и в воде, подкисленной минеральной кислотой; трудно растворим в этиловом спирте, почти нерастворим в хлороформе.

Синонимы

Квинина сульфат (Quinini sulfas). Сернокислый хинин (Chininum sulphuricum).

Источник: www.etolen.com

CHININUM SULFHURICUM

Хинин сернокислый

Доза сернокислого хинина в высоком разведении иной раз прово­цирует подавленную малярию и приводит к возврату ее приступов. I Еомимо этого, несомненно оказывает влияние на малярию; применяет­ся в гомеопатии во всех тех случаях, когда имеется выраженная перио­дичность и чувствительность позвоночника. Острый суставной ревма­тизм. Многосуставная подагра. Зуд и застойные явления в области прямой кишки. Симптомы хронического интерстициального нефрита. 1’етробульбарный неврит с внезапной потерей зрения. Нитевидные сосуды. Икота.

Кровь. Непосредственное, быстро развивающееся снижение коли­чества эритроцитов с уменьшением количества гемоглобина и с на-

растающим выведением из организма хлоридов. Склонность к поли-нуклеарному лейкоцитозу.

Голова. Боли в области лба и висков, постепенно усиливающиеся к полудню, малярийной этиологии, с головокружением и пульсацией. Хуже с левой стороны. Падения на улице. Неспособность оставаться в вертикальном положении. Амавроз.

Уши, Сильный звон в ушах, жужжание ч рычание, с глухотой.

Лицо. Невралгия начинается под глазами, распространяется в глу­бину и вокруг глаза. Боли возвращаются с выраженной регулярностью; облегчаются от давления.

Позвоночник. Сильная чувствительность спинных позвонков; боли при давлении. Чувствительность последнего шейного позвонка. Боли распространяются на голову и шею.

Мочевыделителыгая система. Моча кровянистая. Мутная, слизис­тая, глинистой окраски; с жирным осадком. Содержит малое количе­ство мочевины и фосфорной кислоты, но избыток мочевой кислоты и хлоридов; температура субфебрильная. Очень обильное мочеотделение. Альбуминурия.

Кожа, Зуд: эритема, крапивница, желтуха, образование везикул, пустул, пурпура. Повышенная чувствительность. Сморщенная кожа.

Лихорадка. Озноб в 3 часа дня. Болезненное вздутие варикозно расширенных вен во время озноба. Дрожь даже в теплом помещении. Мучительное состояние. Субнормальная температура.

ВЗАИМОСВЯЗИ. Антидоты: Parthenum; Natr. mw.;Lach.;Arn.; Puls.

Подобные: Chin, salicyl. (глухота, звон в ушах и синдром Меньера); Ars.; Eupal.; Methyl, blue; Camphor monobromide (считается, что она усиливает действие хинина и делает его более стойким).

Сравните: Baja. Незаменимое средство при перемежающейся че­тырехдневной лихорадке: пульсирующие головные боли, инъецирован­ные глаза, красное лицо и состояния гиперемии. Увеличение печени и селезенки.

Pambotano. Мексиканское средство против перемежающейся и тропической лихорадки.

РАЗВЕДЕНИЯ. От первого до третьего; а также тридцатое и более высокие разведения.

Источник: www.homeopat24.ru