Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.


Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3А4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При совместном применении азитромицина и зидовудина азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение зидовудина почками и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Источник: health.mail.ru

Описание

Азитромицин – органическое вещество из группы макролидов, подкласса азалидов. Он был синтезирован фармацевтами югославской компании «Плива» в начале 80-х гг. В дальнейшем он продавался под торговой маркой Сумамед и стал одним из самых эффективных антибиотиков на мировом рынке. Но в 2005 г. срок лицензии на препарат истек. Теперь существует немало аналогов Азитромицина, выпускаемых различными фармацевтическими компаниями по всему миру, в том числе, и российскими производителями.


Антибиотик блокирует выработку бактериями некоторых жизненно важных для них белков, что позволяет остановить их рост и размножение. Таким образом, Азитромицин обладает бактериостатическим, а не бактерицидным действием. Однако это не значит, что данный препарат слабее бактерицидных антибиотиков, ведь остановка роста бактерий в большинстве случаев приводит к гибели колонии. Кстати говоря, в больших дозировках Азитромицин действует бактерицидно.

По фармакологическому действию Азитромицин во многом схож с эритромицином, производным которого он является. Однако Азитромицин во многом отличается от своего предшественника в лучшую сторону. Прежде всего, он не разрушается под действием желудочного сока – Азитромицин устойчив к кислотам примерно в 300 раз больше, чем эритромицин. Кроме того, Азитромицин вызывает гораздо меньшее число побочных эффектов, связанных с желудочно-кишечным трактом, чем эритромицин. Вообще макролиды обладают гораздо более мягким, щадящим действием на организм и меньшей токсичностью по сравнению с широко распространенными, но уже порядком устаревшими пенициллинами. Не случайно препарат может использоваться и для лечения грудных детей.


Другим полезным свойством препарата является его длительное время вывода из организма. Половина Азитромицина выводится из организма примерно за 50 часов. Этот параметр намного больше аналогичного показателя для других антибиотиков. Это значит, что Азитромицин сохраняется в организме длительное время, и зачастую препарат может оказывать свое действие спустя 5-7 дней после окончания курса приема, что очень важно при лечении тяжелых и затяжных инфекций с высокой вероятностью рецидивов. Также это свойство препарата позволяет снизить частоту его приема и длительность курса лечения. Кроме того, низкая скорость вывода препарата выражается в снижении нагрузки на печень, что немаловажно для пациентов с различными нарушениями в работе данного органа.


Однако, несмотря на то, что препарат склонен находиться в организме длительное время, он всасывается в кровь очень быстро – максимальная концентрация Азитромицина наблюдается спустя 2,5 ч после приема.

Другой важной особенностью препарата является его способность накапливаться прежде всего в тканях, а не в плазме крови, а также накапливаться преимущественно в очаге инфекции. Согласно исследованиям, концентрация вещества в месте заражения примерно на 30% выше, чем в здоровых тканях. Эта способность антибиотика находить очаг инфекции также очень полезна и отличает его от многих других средств, равномерно распределяющихся во всех тканях и жидкостях. Она связана с тем, что вещество способно проникать в фагоциты и макрофаги и переноситься вместе с ними в ткани, зараженные бациллами.

Кроме того, немаловажно и то, что Азитромицин действует не только снаружи клеток организма, но и внутри них. А это значит, что он может воздействовать и на бактерий –внутриклеточных паразитов, таких, как микоплазмы и хламидии.

Антибиотик обладает широким спектром действия и активен против различных типов бактерий – грамотрицательных, грамположительных, аэробов и анаэробов. Лишь очень немногие бациллы имеют к нему резистентность – это некоторые штаммы стрептококков и стафилококков, сальмонеллы и шигеллы.

Бактерии, чувствительные к воздействию препарата:

  • стрептококки,
  • стафилококки,
  • легионеллы,
  • хламидии,
  • микоплазмы,
  • токсоплазмы,
  • клостридии,
  • бореллии,
  • гемофильные палочки.

Показания

Препарат применяется для лечения инфекционных заболеваний, затрагивающих:

  • верхние дыхательные пути (горло, носоглотку, пазухи),
  • нижние дыхательные пути (бронхи и трахею),
  • легкие,
  • мочеполовые органы,
  • кожу.

Заболевания органов дыхания, при которых может назначаться лекарство:

  • бронхит,
  • пневмония (в том числе, атипичная),
  • фарингит,
  • ринит,
  • синусит,
  • скарлатина,
  • средний отит,
  • гайморит.

Заболевания мочеполовых органов, при которых может применяться препарат:

  • уретрит,
  • цервицит,
  • цистит,
  • аднексит,
  • простатит.

Также препарат может использоваться на ранних стадиях бореллиоза (болезни Лайма), различных кожных инфекций и инфекций мягких тканей (рожа, импетиго, дерматозы, угри средней степени тяжести).

В составе комбинированной терапии препарат может использоваться для уничтожения Helicobacter pylori, вызывающей различные заболевания желудка – гастрит и язву.

Отзывы пациентов о препарате по большей части положительные. Многие отмечают, что под действием препарата быстро уходят симптомы простудных заболеваний.

Форма выпуска


Препарат может выпускаться в различных лекарственных формах – таблетки с пленочной оболочкой, рассасываемые таблетки, капсулы, суспензия для детей, порошок для приготовления раствора для парентерального введения. Но чаще всего используются таблетки и капсулы Азитромицина. Они имеют дозировку в 125, 250, 500 мг активного вещества. Обычно в упаковках содержится по 3 таблетки или по 3 капсулы.

Порошок для приготовления оральной суспензии может иметь дозировку в 15, 30 или 75 мг Азитромицина на грамм порошка.

Противопоказания

Имеет Азитромицин и некоторые противопоказания. Прежде всего, с осторожностью необходимо назначать препарат женщинам при беременности. Дело в том, что препарат способен проникать через плацентарный барьер. Правда, опыт применения препарата показывает, что у женщин, принимавших его, не наблюдалось учащение отклонений в развитии плода. Однако в данной ситуации лучше всего обратиться к специалисту за консультацией. Аналогично следует поступить и при необходимости применять препарат при грудном вскармливании.

Препарат в форме внутривеннного введения не назначается детям. Также детям до 12 лет противопоказаны таблетки. Суспензия не назначается детям до 6 месяцев и весом менее 5 кг.

При тяжелых формах почечной или печеночной недостаточности, непереносимости макролидов, лактации препарат также противопоказан.

С осторожностью назначают препарат при аритмиях, удлинении QT-интервала на кардиограмме, при одновременном приеме дигоксина и варфарина.

Побочные действия


Побочные действия при приеме препарата встречаются нечасто. Тем не менее, они возможны. Чаще всего наблюдаются расстройства, связанные с ЖКТ – боли в животе и желудке, диарея, тошнота, запор, иногда рвота. Не стоит забывать, что, как и любой антибиотик, Азитромицин может воздействовать на нормальную микрофлору кишечника, что может выражаться в устойчивом дисбактериозе. Следовательно, антибиотикотерапию следует сочетать с восстановлением кишечной микрофлоры при помощи препаратов – пробиотиков. Также могут появляться и кожные аллергические реакции, головная боль, кандидозы, вагинит у женщин, изменение вкуса и обоняния, головокружение, бессонница.

Возможны изменения в составе крови, желудочковая тахикардия, изменения зубца QT на кардиограмме. Очень редко встречаются ангионевротические отеки, анафилактический шок, патологические изменения в почках, некроз печени.

Инструкция по применению

В большинстве случаев при лечении ОРЗ применяется следующая схема – один прием препарата дозировкой в 500 мг в течение дня. Следует стремиться принимать препарат в одно и то же время, через 24 ч. Длительность лечения обычно небольшая – 3-5 дней.

При инфекциях кожи и мягких тканей, болезни Лайма в первый день принимают 1 г препарата, а в последующие 4 дня – по 500 г. Прием в данных случаях также однократный в течение дня.


При лечении угрей в первые 3 дня принимается по 0,5 г препарата, то есть по 1 капсуле или таблетке 500 мг в день или по 2 таблетки Азитромицина 250 в день. Затем делается перерыв в 4 дня, а затем каждую неделю принимается еще по 0,5 г. Всего необходимо принять 12 таблеток 500 мг, то есть курс лечения составляет 10 недель.

При неосложненных уретрите или цервиците, вызванных хламидиями, достаточно одной дозы в 1 г.

При комбинированной терапии от Helicobacter Pylori необходим трехкратный прием Азитромицина в дозе 1 г в течение 3 дней.

Детям от 12 лет и с массой тела более 45 кг при инфекциях дыхательных путей кожи и мягких тканей назначается три таблетки по 500 мг в течение 3 дней.

Доза для детей с массой до 45 кг рассчитывается, исходя из их веса – 10 мг/кг в день. Курс лечения также составляет 3 дня.

Согласно инструкции по применению, при умеренных нарушениях функций почек коррекции дозы не требуется.

Следует обратить внимание на то, что прием пищи заметно влияет на усвояемость препарата. Поэтому его необходимо принимать за 1-2 часа до еды или же через 2 ч после еды.

Антациды и алкоголь также снижают концентрацию препарата в крови. Поэтому при одновременном приеме антацидов и Азитромицина необходимо соблюдать интервал в 2 часа между приемами данных лекарственных препаратов. Одновременный прием препарата и употребление алкоголя также не рекомендован.


Тетрациклины и хлорамфеникол при совместном приеме с препаратом усиливают его действие. Препарат повышает концентрацию дигоксина, несовместим с гепарином.

Источник: med.vesti.ru

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Азитромицин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Азитромицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Азитромицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины, пневмонии и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

 

Азитромицин — антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов, действует бактериостатически. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

 

Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. К азитромицину чувствительны грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.


 

Активен также в отношении Toxoplasma gondii.

 

Фармакокинетика

 

Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. 50% выводится с желчью в неизменном виде, 6% — почками.

 

Показания

 

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
  • скарлатина;
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
  • болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
  • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Heliobactcr pylori (в составе комбинированной терапии).

 

Формы выпуска

 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг.

 

Капсулы 250 мг и 500 мг.

 

Инструкция по применению и дозировка

 

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

 

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей — 500 мг в сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

 

При инфекциях кожи и мягких тканей — 1000 мг в сутки в первый день за 1 прием, далее по 500 мг в сутки ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).

 

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1000 мг.

 

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения 1 стадии (erythema migrans) — 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).

 

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori — 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии. Детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более) при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей — 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

 

При лечениии erythema migrans у детей доза — 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день.

 

Побочное действие

  • диарея;
  • тошнота;
  • боль в животе;
  • диспепсия (метеоризм, рвота);
  • запор;
  • анорексия;
  • изменение вкуса;
  • кандидамикоз слизистой оболочки полости рта;
  • сердцебиение;
  • боль в грудной клетке;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • невроз;
  • нарушение сна;
  • вагинальный кандидоз;
  • сыпь;
  • отек Квинке;
  • зуд кожи;
  • крапивница;
  • конъюнктивит;
  • повышенная утомляемость;
  • фотосенсибилизация.

 

Противопоказания

  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • период лактации;
  • детский возраст до 12 лет;
  • гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам).

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Может применяться во время беременности, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности.

 

При необходимости назначения препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

 

Особые указания

 

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 часа.

 

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Антациды (алюминий и магний содержащие), этанол (алкоголь) и пища замедляют и снижают абсорбцию. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

 

Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.

 

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

 

Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексо-барбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

 

Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают.

 

Аналоги лекарственного препарата Азитромицин

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Азивок;
  • Азимицин;
  • Азитрал;
  • Азитрокс;
  • Азитромицин Форте;
  • Азитромицин-OBL;
  • Азитромицин-Маклеодз;
  • Азитромицина дигидрат;
  • АзитРус;
  • АзитРус форте;
  • Азицид;
  • Веро-Азитромицин;
  • Зетамакс ретард;
  • ЗИ-Фактор;
  • Зитноб;
  • Зитролид;
  • Зитролид форте;
  • Зитроцин;
  • Сумазид;
  • Сумаклид;
  • Сумамед;
  • Сумамед форте;
  • Сумамецин;
  • Сумамецин форте;
  • Сумамокс;
  • Суматролид солютаб;
  • Тремак-Сановель;
  • Хемомицин;
  • Экомед.

Источник: instrukciya-otzyvy.ru